داروها برای درمان بیماریها از قرن هفدهم به بعد مورد استفاده قرار گرفتند (نظیر کینین در درمان بیماری مالاریاوامتین در درمان بیماری آمیبیاز).با این حال دانش شیمی درمانی در دهه ی اول قرن بیستم با شناختن اصول توکسیسیتی انتخابی- رابطه شیمیایی بین پاتوزن های میکروبی وداروهاو به وجود آمدن مقاومت دارویی ونقش چند درمانی آغاز شد.
این تجربیات منجر به کشف ارسفنامین برای سیفلیس شد .این اولین پیروزی بزرگ در دسترسی به داروهای شیمیایی موثر به صورت برنامه ریزی شده بوده است.
عصر جدید شیمی درمانی ضدمیکروبی از سال 1935باپیدایش سولفونامیدها آغاز شد.در سال1940اثر کلینیکی پنی سیلین که در سال 1929کشف شده بود اثبات گردید.
در 25 سال بعد تحقیق به طور عمده بر روی مواد دارویی ضد میکروبی به نام آنتی بیوتیک متمرکز گردید .به دنبال جدا کردن وتغلیظ وخالص کردن وتولید انبوه پنی سیلین همین اعمال در مورد داروهای دیگری نظیر استرپتو مایسین وتتراسایکلین وکلرا مفنیکل وچندین داروی دیگرنیز انجام گرفت .
این مواد از فیلتر کردن محیط های کشتی که در آن کپک ها رشد کرده بودند به دست آمد.کم کم برخی ازآنتی بیوتیک ها به طریق سنتزی تهیه شدند ودر سالهای اخیر با ایجاد تغییر ات شیمیایی در مولکول های بیوسنتزی پیشرفت های عمده ای در تهییه داروهای جدید ضدمیکروبی حاصل شده است .
علاقه مندی ها (بوک مارک ها)